MoxonidinHEXAL 0,2 MoxonidinHEXAL 0,3 MoxonidinHEXAL 0,4 Plėvele dengtos tabletės Veiklioji medžiaga – moksonidinas Sudėtis Veiklioji medžiaga. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,2 mg (MoxonidinHEXAL 0,2), 0,3 mg (MoxonidinHEXAL 0,3) arba 0,4 mg (MoxonidinHEXAL 0,4) moksonidino. Kitos sudedamosios dalys. Laktozės monohidratas, krospovidonas, povidonas K25, magnio stearatas, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, raudonasis geležies oksidas (E172). Vaisto forma Geriamosios plėvele dengtos tabletės. MoxonidinHEXAL yra vaistas nuo aukšto kraujo spaudimo. Registravimo liudijimo turėtojas HEXAL AG Industriestrae 25 83607 Holzkirchen, Vokietija Telefonas +08024 90 80, telefaksas +08024 9 08 12 90 Elektroninio pašto adresas patientenservice@hexal.de Veikimo būdas Veiklioji tablečių “MoxonidinHEXAL” medžiaga yra selektyvus imidazolino receptorių agonistas. Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas yra junginys, sukeliantis stiprų antihipertenzinį poveikį. Tyrimų duomenimis, kraujo spaudimas sumažėja dėl moksonidino poveikio centrinei nervų sistemai. Nustatyta, kad moksonidinas selektyviai jaudina smegenų kamieno imidazolino receptorius. Imidazolinui jautrūs receptoriai yra susikaupę rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t. y. struktūroje, kuri kontroliuoja periferinės simpatinės nervų sistemos veiklą. Manoma kad imidazolino receptorių jaudinimas mažina simpatinės nervų sistemos aktyvumą, todėl sumažėja kraujo spaudimas. Moksonidinas išsiskiria iš kitų simpatikolizinių antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 adrenoreceptoriams, palyginti su imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Dėl mažo afiniteto alfa2 adrenoreceptoriams moksonidino raminamasis poveikis yra silpnas; nuo jo burna džiūsta retai. Žmonėms moksonidinas sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, todėl sumažėja kraujospūdis. Vaisto antihipertenzinis poveikis buvo įrodytas placebo kontroliuojamais randomizuotais tyrimais, atliktais dvigubai aklu metodu. Farmakokinetika Išgertas moksonidinas greitai ir beveik visiškai rezorbuojamas iš virškinimo trakto į kraują. Jo didžiausia koncentracija kraujyje būna po 1 val. Per 24 valandas su šlapimu pašalinama 78 % dozės nepakitusia forma ir 13 % – dehidrinto moksonidino forma. Su išmatomis pašalinama mažiau negu 1 % dozės. Tyrimų in vitro duomenimis, prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 7,2 % medikamento. INDIKACIJOS Tabletės “MoxonidinHEXAL” vartojamos hipertenzijos gydymui. KONTRAINDIKACIJOS Tablečių “MoxonidinHEXAL” draudžiama vartoti, jei padidėjęs jautrumas bet kuriai medžiagai, esančiai tabletės sudėtyje (žr. pagalbinių medžiagų sudėtį) arba yra sunki bradikardija (ramybės metu širdis susitraukinėja rečiau negu 50 kartų per minutę). ĮSPĖJIMAI IR ATSARGUMO PRIEMONĖS Jeigu tabletės “MoxonidinHEXAL” yra vartojamas kartu su -adrenoblokatoriumi ir gydymą abiem vaistais reikia nutraukti, pirmiausia būtina nutraukti gydymą -adrenoblokatoriumi ir tik po to – tabletėmis “MoxonidinHEXAL”. Nors vaistas organizme nesikaupia, ligoniams, kuriems sutrikusi inkstų veikla (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 60 ml/min.) reikia atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje, tablečių “MoxonidinHEXAL” hipotenzinį poveikį. Staiga nutraukti tablečių “MoxonidinHEXAL” vartojimą draudžiama. SĄVEIKA Tablečių “MoxonidinHEXAL” galima saugiai vartoti su tiazidų grupės diuretikais ir kalcio kanalų blokatoriais. Preparato vartojant su kitokiais vaistais nuo aukšto kraujospūdžio pasireiškia suminis poveikis. Kadangi tricikliai antidepresantai gali mažinti centrinio poveikio vaistų nuo hipertenzijos veiksmingumą, triciklių antidepresantų bei moksonidino kartu patariama nevartoti. Vaisto farmakodinaminė sąveika su moklobemidu neįrodyta. Moksonidinas vidutiniškai padidina gebėjimo pažinti sutrikimą pacientams, vartojantiems lorazepamo. Be to, moksonidinas gali stiprinti kartu vartojamų benzodiazepinų raminamąjį poveikį. Sveikiems savanoriams farmakokinetinės vaisto sąveikos su hidrochlortiazidu, glibenklamidu (gliburidu) ar digoksinu nepastebėta. NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS Moksonidino vartojančių nėščių moterų klinikinių stebėjimų neatlikta. Kadangi nepakanka patirties, šio vaisto nėščioms moterims galima vartoti tik tokiu atveju, jei gydymo nauda didesnė už pavojų vaisiui. Ikiklinikinių tyrimų metu apsigimimų bei poveikio dauginimuisi nepastebėta. Moksonidinas išsiskiria su motinos pienu. Žindyvėms patariama gydymo tabletėmis “MoxonidinHEXAL” metu nežindyti arba nutraukti vaisto vartojimą. POVEIKIS GEBĖJIMUI VAIRUOTI TRANSPORTĄ IR VALDYTI MECHANIZMUS Duomenų, rodančių kad moksonidinas daro neigiamą įtaką gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus prižiūrėti veikiančius įrenginius, nėra. Pastebėta mieguistumo ir svaigulio atvejų. Į tai reikia atkreipti dėmesį, kai dirbami minėti darbai. DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS Paprastai iš pradžių per dieną reikia gerti 0,2 mg moksonidino. Didžiausia dienos dozė yra 0,6 mg. Ją reikia gerti per du kartus. Didžiausia vienkartinė dozė yra 0,4 mg. Dienos dozę reikia priderinti kiekvienam pacientui atsižvelgiant į vaisto sukeliamą organizmo reakciją. Moksonidino vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso. Dozavimas pagyvenusiems pacientams bei ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu Tarp moksonidino šalinimo ir inkstų klirenso yra reikšmingas priklausomumas. Ligoniams, kuriems nustatytas sunkus inkstų veiklos nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 30 ml/min.), pastovi vaisto koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna tris kartus didesnis, negu hipertenzija sergantiems ligoniams, kurių inkstų veikla normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis negu 90 ml/min.). Ligoniams, kuriems nustatytas vidutinio sunkumo inkstų veiklos nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis yra 30 – 60 ml/min.), pastovi vaisto koncentracija plazmoje bei galutinis pusinės eliminacijos periodas būna atitinkamai didesnis maždaug 85 % ir 35 %. Abiejose ligonių grupėse didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje padidėja tik 50 %. Ligoniams, kurių inkstų veikla nepakankama, daug kartų geriant vaisto, jo kaupimosi organizme nepastebėta, todėl jiems medikamento dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į individualų poreikį. Kraujo dialize moksonidino pašalinama mažai. Manoma, kad nuo amžiaus priklausomi farmakokinetikos pokyčiai klinikai yra nereikšmingi. PERDOZAVIMAS Pastebėti keli perdozavimo atvejais. Ne didesnė kaip 16 mg vienkartinė dozė mirties nesukėlė. Perdozavus pasireiškia galvos skausmas, raminamasis poveikis, mieguistumas, hipotenzija, svaigulys, bendrasis silpnumas, bradikardija, burnos džiuvimas, vėmimas, nuovargis, skrandžio skausmas. Be to, atsižvelgiant į moksonidino farmakologinį poveikį, gali pasireikšti hipertenzija, tachikardija, astenija bei hiperglikemija. Specifinio priešnuodžio nežinoma, tačiau, atsižvelgiant į moksonidino veikimo būdą, jo sukeltą hipertenziją gali sumažinti arba panaikinti fentolaminas ir tolazolinas, hipotenzijai šalinti reikėtų vartoti skysčio ir dopamino, bradikardijai šalinti gali tikti atropinas. Prireikus vartojama kitokių širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą palakančių priemonių. NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS Dažniausiai moksonidino vartojantiems pacientams pasireiškia burnos džiuvimas, galvos skausmas, svaigulys, bendrasis silpnumas bei mieguistumas. Šie simptomai paprastai išnyksta per pirmąsias kelias gydymo savaites. Rečiau moksonidino vartojantiems pacientams sutrinka miegas, atsiranda pykinimas, alerginė reakcija, įskaitant odos išbėrimą bei niežėjimą. Pastebėta pavienių angioedemos atvejų. NESUDERINAMUMAS Nepastebėtas. LAIKYMAS IR NAIKINIMAS Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Plėvele dengtas tabletes reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje. PAPILDOMA INORMACIJA Informaciniame lapelyje pateikta tik būtiniausios žinios apie vaistą. Išsamesnės informacijos reikia kreiptis į gydytoją arba vaistininką.